פרמקולוגיה של תמצית ערמון הסוסים

לחלץ פרמקולוגיה של הערמון



הקליטה

זה היה בתחילה דיווחו כי הביולוגית של aescin 12.5although מחקרים מאוחרים יותר בחולדות דיווחו bioavailabilities של פחות מ- 0.25%

Aescins מ של הערמון מופיעים להיספג בצורה גרועה

הבדלי המחירים הקליטה וערכים עם Aescorin® (טופס סטנדרטי של הערמון עם 50 מ"ג β-aescin), Venostasin® (ניסוח לשחרור מושהה עם 50 מ"ג β-aescin) היא לא משמעותית.

סרום

בחולדות, מבודד aescin Ia והן isoaescin Ia נספגים על צריכת אוראלי של 4 מ"ג/ק"ג (ערכי מקסימום של 7.1ng / mL ו- 43.8ng / mL, בהתאמה).

תוספת של 50 מ"ג β-aescin של הערמון מגיע Tmax ערך רק תחת שלוש שעות (2.3-2.9 h) להגיע עם ממוצע Cמקס של 16.9-17.3ng/mL עם חאן אל,24 שעות של 247.4-258.5ng/h/mL.

הפסגות במדויק בפלסמה להיראות רחב מידת ההשתנות הבין אישית.

פעמיים תוספת יומית של β-aescin (50 מ ג) המופרדות באמצעות 12 שעות הוא מספיק כדי לשמור על רמת סרום של מעל 5ng/mL במשך 24 שעות, כפי שהוא מופיע לדרוש 12 שעות הדקר בסרום β-aescin להגיע בסיסית

חילוף החומרים

Aescin Ia ידוע להיות בהרחבה מטבוליזם לקטובצילוס ברוויס , microflora מעיים לתוך מטבוליטים שונים כולל Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin, 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia הוא מסוגל להמיר Isoaescin Ia במבחנה, בחולדה, ובזמן ההפך התגובה עלולה להתרחש גם שהוא בשיעור נמוך.

חיסול

Aescin Ia ו- Isoaescin Ia להופיע. יש תוחלת חיים בטווח של 6-8 שעות

מנגנונים

Β-aescin אושרה כדי להגדיל את הרגישות של התאים כדי חדירות סידן אשר נראה כדי להחיל על כל נבדק תאים כולל תאי לב, תאים bronciol, נוירונים, תאי שריר השלד

3 לבריאות הלב וכלי הדם

מנגנונים

בתאי האנדותל בכפוף היפוקסיה (חוסר חמצן), הירידה הצפויה בריכוז ATP הסלולר, הגדלת phospholipase שפעילות2 מופיע כדי להיות הקלוש עם 100ng/mL (88nM) aescin, עם אפקטים מקסימלי-750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) הוא גם יעיל בהפחתת של היפוקסיה-induced תא החיסון ההקפדה אנדותל.

ההשפעות השליליות של היפוקסיה (חוסר חמצן) על כלי דם תאים מופיע להיות מופחת כאשר יש aescin מחזורי סביב התא בזמנו של היפוקסיה

בעוד aescin לא לשנות מיסודו את ההשפעות מרגיע של אצטילכולין על אנדותל, ירידת ערך אובחנה pyrogallol מתהפך באופן מנועה שוב בשם-L (aescin היתה אפשרות לשמר רגיעה בנוכחות pyrogallol ו- L-שם). Pyrogallol מייצרת סופראוקסיד רדיקלים ומפחיתה את תחמוצת החנקן bioavailabilitywhile L-שם על הסף מונע סינתזה, אפקטים מגן אלה עשוי להיות משני שמירה על תחמוצת החנקן, אשר שכיח נוגדי חמצון (הערמון אשר היה מעורב previousl).

Aescin מופיע כדי לעורר ייצור תחמוצת החנקן אנדותל במבחנה ב 1µM, אותו יש כבר שיערו כי החדירות תא אנדותל מוגברת כדי סידן אובחנה aescincan לגרום לגידול בפעילות סינתאז (אינוס) אנדותל תחמוצת החנקן, מאז אנוס הוא אנזים תלויות סידן

Aescin עשוי להיות מסוגל לרגש לתאי אנדותל זרם סידן, דבר המתבטא עלייה בייצור ניטריק אוקסיד

Aescin לא לשנות תגובות כויץ מאת adrenalinealthough aescin עצמו מופיע להיות מסוגל קבלנות ארנב veinsas הפורטל גם ורידים הכלב, humansaphenous, העוצמה בבני אדם שנראה EC50 משתנה בטווח 10-30µM. למרות ההשלכות של התכווצות-יעילות מירבית משולה 100nM האדרנל הריכוזים עשוי להיות גבוה מדי כדי להיות רלוונטי תוספי הפה.

Aescin יש את היכולת להגביר את לחץ הדם, אבל זה דורש ריכוז בדם אשר סדרי גודל גדול יותר מה שנראה בדם עם תוספת של הערמון; מידע זה סביר אינו חל על תוספי בבני אדם

Aescin מופיע כדי לגרום PGF2α, פרוסטגלנדין חומצה ארכידונית .

אי ספיקה ורידית כרונית

אי ספיקה ורידית כרונית (CVI) היא מצב שבו הורידים אינם מסוגלים במידה מספקת משאבת הדם בחזרה אל הלב, אשר נוטה לגרום לגירוד, דהוי כמו גם בצקת של הרגליים. אי ספיקה ורידית כרונית היא מצב שבו ורידים משויכים, CVI הן סיבוך רפואי אסתטי.

מחקרים להעריך את היעילות של הערמון לחלץ מול פלצבו הערה שזה משמעותי יעיל יותר כאשר נלקח על פני תקופה של 1-3 חודשים בהפחתת הסימפטומים של אי ספיקה ברגל כרונית. אמנם נראה שיש ניסויים נוספים באופן משמעותי בקיום מטא אנליזה, הם אינם זמינים באינטרנט בשל שהודעתו בגרמנית. אמר מטא אנליזה הצליח להעריך 17 ניסויים שנערכו על תמצית ערמון הסוסים לטיפול של אי ספיקה ורידית כרונית, ציין הפחתות משמעותיות כאב ברגל, בצקת, הרגל נפח (32.10 מ עם 95% CI של mL 13.49-50.72), הן הקרסול (4.71 מ מ עם 95% CI של מ מ 1.13-8.28) רוחב עגל (3.51 מ מ עם 95% CI של 0.58-6.45 mm) וכן גירוד ביחס פלסבו.

תמצית ערמון הסוסים במינונים אוראלי רגיל יחסית לקבוצת הפלצבו, מופיע להיות יעיל בהפחתת כל הסימפטומים של אי ספיקה ורידית כרונית

תוספת של תמצית זרע המכיל 50 מ"ג aescin פעמיים ביום במשך 12 שבועות אנשים עם אי ספיקה ורידית כרונית ציין כי תוספי היה הקשורים ירידה גדולה יותר בבצקת ביחס פלצבו (9.8 מ בפלסבו, 43.8 מ עם תוספת) עדיין היה עוצמה דומה לטיפול דחיסה (גרביים או גולש פיזית לדחוס את הרגליים). מחקרים השוואתיים אחרים ציינו כי הערמון (600 מ ג) הוא פחות יעיל מאשר פיקנוגנול (360 מ"ג) בהפחתת הסימפטומים הכוללת ונפח הרגל וכי ביחס O-ß-hydroxyethyl rutosides (סינתטי אנלוגיות של רוטין עבור השימוש של אי ספיקה ורידית כרונית) הם מופיעים דומים לפי הדעת (שני ניסויים שנערכו גרמני ו לא זמין באינטרנט).

על סמך ראיות מוגבל, כמות הערמון לחלץ לטיפול insufficency ורידית כרונית מופיע להיות דומות או פחותה פיקנוגנולדומה לטיפול דחיסה

4 דלקת ואימונולוגיה

מנגנונים

זה נרשמה, כי בעוד ההשפעות antiinflammatory של aescin הם תלויים בלוטת יותרת הכליה, תוספי עושה עלייה inhernetly לא במחזור רמות corticosterone. זה הוביל ההשערה aescin הזה משפר את ההשפעות של glucocorticoids הנוכחית כבר כמו מנגנוני לייחס aescin (דיכוי Phospholipase A2, עיכוב NF-kB והקטנת גורמי אדהזיה תא) נראים גם עם glucocorticoids.

במבחנה , aescin ו corticosterone יכול שניהם לעכב הפעלת מקרופאג (ה-3 אן/mL עבור corticosterone) ו- 10µg/mL עבור aescin בעוד השילוב נראה סינרגטי, הפחתת ההפרשה של תחמוצת החנקן (34.8%), TNF-α (24%) ו- IL-1β (46.7%) בריכוזים של 1ng/mL (corticosterone) ו- 100ng/mL (aescin).

2 מ"ג/ק"ג aescin מוזרק שלוש שעות לאחר דלקת הושרה בחולדות (קרגינאן) שנראה מספיק כדי להפחית את הדלקת, בעוד 1 מ"ג/ק"ג corticosterone היה גם יעילות השילוב להפחית בצקת הנגרמת על ידי הדלקת ב- 52.86%, השילוב נעשה במקום אחר בסינרגיה בחולדות חווה התמוטטות מכשול ברשתית (תוצאה של דלקת).

Aescin נראה שיש לו מאפיינים antiinflammatory, בזמן שהם inhernetly חלש הם מופיעים כדי שניתן יהיה לשפר את ההשפעות antiinflammatory של קורטיקוסטרואידים בריכוזים סבירה. זה סביר תוספי הרלוונטיים אוראלי

4.2. אלרגיות

מסוג hypersensitivities (קדחת השחת, דלקת הלחמית אלרגית, אסטמה אלרגית, אלרגיה אנפילקסיס) הם תגובות חיסוניות מתווכת בעיקר על ידי תאי פיטום, אאוזינופילים איפה IgE מחייב לקולטן FcεRI גורם של תגובות חיסוניות די זריזה; הוא מתחלק שלב מוקדם (IgE מחייב FcεRI), שלב מאוחר יותר (בתיווכו של ציטוקינים שוחררו תאי פיטום, אשר מפורק אחרי השלב המוקדם) ותגובות דלקתיות אלה (נקרא אלרגיות) נוטים להיות מטופלים עם סטרואידים, אנטי histamines ומייצבים תא פיטום.

במודל של אנפילקסיס עורית פסיבי (דגם רגישות יתר. סוג אני בשלב מוקדם), דלקת דרכי הנשימה הנגרמת אובלבומין (שלב מאוחר), זריקות בקרום הבטן של β-Aescin (1.5-3 מ"ג/ק"ג) יעיל כמו התרופה הפניה של 3 מ"ג/ק"ג דקסמתזון בהפחתת תגובות אלרגיות בעור, אמנם זה קצת פחות יעיל להפחתת לימפוציט הסתננות של הריאות. כבר ציינו אפקטים אנטי אלרגיות במקומות אחרים נגד 48/80 מתחם עם aescin דרך הפה.

Β-Aescin נראה שיש לו השפעות אנטי אלרגיות חזק, יעיל עוקב בליעה דרך הפה. בעוד זריקות יעיל באותה מידה כמו סטרואידים, העוצמה היחסית הזאת לא ישקפו במדויק תוספי הפה (שכן β-Aescin נספג היטב)

5 אינטראקציות עם מערכות איברים

האוזניים

בתנאים של מחסור של הדם באוזניים (הפרעות באוזן הפנימית), תוספת של 25 מ ג aescin (למרות מבולבל עם 450 מ"ג troxerutin) חמש פעמים ביום למשך 6 שבועות היה קשור עם שיפורים משמעותיים בדיון, ביצועים טובים יותר הסם הפניה של 600 מ"ג pentoxifylline.

חשבתי להיות מועיל עבור הפרעות באוזן הפנימית, ככל שהם קשורים זרימת דם לקויה בורידים, אבל המחקר היחיד הוא מבולבל עם סוכן אחר

המעיים

הטיפול של טחורים הוא אחד השימושים המומלצים מסורתי של הערמון, בעיקר כפי שהם באמת. צפיפות של ורידים סביב התעלה האנאלית, הערמון ידוע כדי להקל על גודש של הורידים.

דווח (דרך סקירה, כאן טקסט ראשי) כי תוספי חודשיים של תוסף aescin 40 מ"ג שלוש פעמים יומי היה קשור עם שיפורים משמעותיים בתחום הערכה אנדוסקופי, סימפטומים, דימום (82% תגובה עם תוספת ביחס 32% בפלסבו) עם הטבות בתוך שבוע תוספת שימוש.

הערמון מומלצת באופן מסורתי טחורים. אמנם לא הרבה ראיות למעשה בודקים את הנושא, המחקר הבודד ציין יתרונות משמעותיים הקשורים עם תוספי

6 אינטראקציות עם אסתטיקה

העור

תופעת לוואי כרוניות veinous מספיקות (של איזה הערמון נראה כמו טיפולית) הוא דליות ורידים, ובכך את השימוש של הערמון מומלצת לפעמים דליות עקב התוכן aescin.

מחקר אחד (שהוזכר בסקירה, ואינה נגישה באינטרנט) בשימוש טיפול אוראלי של 20 מ ג aescin שלוש פעמים מדי יום בנוסף יישום מקומי של 4.4 מ ל שמנת (2% aescin) מעל שמונה שבועות דיווח שיפורים בהרגל מתפרצים, בגודל בצקת ביחס פלסבו.

בשל תפקידה אי ספיקה ורידית כרונית, תוספי הערמון הוא חשב לעזור עם דליות (אשר הם תופעת לוואי ידועה-במהלך אמצע לשלב מאוחר של המחלה); הראיות מוגבלת מאוד על הנושא, אבל זה עולה כי היא יעילה

7 בטיחות, טוקסיקולוגיה

כללי

המטא-אנליזה על אי ספיקה ורידית כרונית (גרסת 2006) ציין, כי הכי נפוץ דיווחו תופעות של הערמון בצריכת היו תלונות במערכת העיכול, סחרחורות, בחילות, כאב ראש, גרד. בדרך כלל, אלה תופעות הלוואי ולא נבדלים פלצבו (מלבד compliants במערכת העיכול אשר לעתים היו משמעותיים).

שימוש לטווח קצר של תמצית הערמון נחשבת לאבן מנחם, למרות אולי יש יותר תופעות לוואי במערכת העיכול משויכות עם הערמון ביחס פלסבו

סיפורי מקרה

Aesculetin רכיב הוא חשב להיות נוכח בכמויות מספיקות כדי להשפיע לרעה אינטראקציה עם קומדין להכריז על דם דליל.

בשל ההשפעות anticoagulating של aesculetin של שיפור זרימת דם עם aescins, הוא נחשב שהערמון הזה יכול באופן פוטנציאלי אינטראקציה (לרעה) עם pharamceutical מדללי דם כמו קומדין

אדם עם אנגיומיוליפומה (גידול כליות נחשב נוכח 0.13of האוכלוסייה) הידוע להיות נטייה מפרצת, דימום, השימוש של תמצית הערמון ללא מרשם חשבו לתרום קרע הנצפה של אנגיומיוליפומה אמר.

חקר מקרה המשויך תמצית ערמון הסוסים קרע של צורת הגידול כליות; הסיבתיות לא בוצעה, נושא זה הוא לא טוב חקר כפי שהוא חל על תמצית ערמון הסוסים

רכיב ה-β-aescin היה מעורב מופעים של קשר אורטיקריה (העור לחרלת אסטמה גירוד, אדמומיות, תעסוקתית, רומז כי ייתכן allergin.

נראה שזה אפשרי. להיות אלרגי β-aescin